Dimetilmetoksihromanilpalmitāts CAS 1105025-85-1

1. Ievads
Dimetilmetoksihromanilpalmitāts (saīsināts kā DCP) ir jauna veida ādas balināšanas un plankumu noņemšanas līdzeklis. Tās galvenās iezīmes ietver:
a) Spēja inhibēt zīdītāju tirozināzi.
b) Nav toksicitātes vai mutagenitātes.
c) Klīniskā efektivitāte.
d) laba preparāta stabilitāte.
e) Jaunums un aizsargājoša iedarbība uz preparāta stabilitāti.

2. Galvenās funkcijas
2.1 Balinošs efekts
Melanīna sintēze ir sarežģīts process, ko daļēji kontrolē enzīms, ko sauc par tirozināzi, un tas ir tikai daļa no melanīna sintēzes procesa. Melanoģenēze ietver arī melanosomu attīstību, melanīna sintēzi melanocītu šūnu organellās un melanosomu pārveidošanu par keratinocītiem. Ir daudzi veidi, kā samazināt adaptīvās hiperpigmentācijas attīstību. Visvairāk pieminētā metode hiperpigmentācijas mazināšanai ir tirozināzes aktivitātes palēnināšana. To var izdarīt, modulējot tirozināzes ražošanu, inhibējot tirozināzes aktivitāti vai kavējot tirozināzes uzņemšanu melanosomās.
Balināšanas mehānisms ir inhibēt sēņu un endogēnās cilvēka tirozināzes aktivitāti.

1. att. Inhibējoša iedarbība uz sēņu tirozināzi

Pārbaudītajā koncentrācijā (1 mM) sēņu tirozināzes inhibīcijas pakāpe ar DCP bija 37 procenti.

2. att. Cilvēka endogēnās tirozināzes inhibīcija
Cilvēka endogēnās tirozināzes inhibīcijas pakāpe ar DCP testētajā koncentrācijā (1 mM) bija 43 procenti.

2.2. Melanocītu noņemšanas ietekme
Pigmenta noņemšanas ietekme uz mākslīgi kultivētiem cilvēka melanocītiem
Ø Cilvēka melanocītus kultivēja 5 vai 9 dienas un katru dienu to barotnei pievienoja 0,1 mM DCP vai 0,1 mM triskābi.
Ø Melanocīti tika tieši novēroti un reģistrēti caur 40x mikroskopu.
Ø Balinošais efekts sākotnēji tika noteikts, mērot ar melanīnu iekrāsoto šūnu skaitu

3. att. Cilvēka melanocītu attēli mikroskopā pēc 5 dienu kultivēšanas

4. att. Cilvēka melanocītu attēli mikroskopā pēc 9 dienu kultivēšanas

1. tabula. Ar melanīnu iekrāsoto šūnu procentuālais daudzums (pēc apstrādes ar DCP)

No 1. tabulas redzams, ka melanīna iekrāsoto šūnu procentuālais daudzums samazinājās pēc DCP pievienošanas cilvēka melanocītiem kultūrā.

5. attēls. Cilvēka melanocītu pigmentācijas efekts pēc 5 dienu ārstēšanas ar DCP

Kā redzams no 5. attēla, DCP uzrādīja labāku pigmentācijas efektu nekā triskābe pēc 5 ārstēšanas dienām. Eksperimentālais efekts bija proporcionāls laikam, un DCP pigmentācijas efekts sasniedza 61,2 procentus pēc 9 ārstēšanas dienām.

2.3. Inhibē melanīna ražošanu
Melanīna ražošanas kavēšana cilvēka epidermas melanocītos

Melanīna koncentrācija pēc cilvēka epidermas šūnu apstrādes 20 dienas pie pārbaudītām koncentrācijām 5/10/100/150/200 μM DCP
(mēra ar absorbcijas vērtībām līdz 450 nm)

6. attēlā parādīts, ka DCP inhibē melanīna sintēzi visās pārbaudītajās koncentrācijās, parādot no devas atkarīgu plankumu noņemšanas efektu

6. attēls. Melanīna saturs procentos (pg/šūnā) pēc apstrādes ar DCP, salīdzinot ar kontroles grupu (***P<0.01)

DCP un vairāku citu labi zināmu balināšanas līdzekļu (hidrohinona, arbutīna, magnija askorbilfosfāta) efektivitāte melanīna ražošanas kavēšanā

7. attēls. Melanīna saturs procentos (pg/šūnā) katrā ārstēšanas grupā attiecībā pret kontroles grupu

7. attēlā parādīts, ka DCP uzrādīja labāku efektivitāti nekā magnija askorbilfosfāts, tretinoīns un arbutīns plankumu likvidēšanā, līdzīgi kā hidrohinons (10 μM).

8. attēls. Cilvēka melanocītu mikrogrāfijas pēc 20 dienu ilgas apstrādes ar piranoforu un hidrohinonu
Tika pierādīts, ka dimetilmetoksihromanilpalmitātam ir no devas atkarīga melanīna inhibējoša iedarbība, un tas bija ievērojami efektīvāks nekā arbutīns, triglicerīds un magnija askorbilfosfāts. Tajā pašā koncentrācijā DCP uzrādīja līdzīgu plankumu noņemšanas efektu kā hidrohinonam bez citotoksicitātes pārbaudītajās koncentrācijās.

2.4 Fotoaizsargājošs efekts
Ievērojams fotoaizsardzības efekts cilvēka epidermas keratinizēto šūnu kultūrā, atšķirībā no citiem balinošiem līdzekļiem, kas saules gaismā izraisa ādas kairinājumu, tādējādi pirāna balinošais līdzeklis aizsargā ādu no UV bojājumiem.

Fotoaizsargājoša iedarbība uz cilvēka epidermas keratinizētajām šūnām

Apstrādes ar 47 ug/ml un 150 ug/ml dimetilmetoksihromanilpalmitāta rezultātus salīdzināja ar UV apstrādātām (CTR plus UV) un UV bez (CTR-UV) šūnām, un izrādījās, ka produktam piemīt ievērojama fotoaizsardzība. ietekme uz cilvēka epidermas keratinocītiem, tādējādi novēršot ādas bojājumus no UV starojuma

9. attēls. Šūnu auglība HEKa vidē (*lpp<0.01)

Ø No šūnām, kas apstrādātas ar gaismu, šūnām, kas apstrādātas ar DCP, bija lielāka reproduktīvā spēja nekā tām, kuras neapstrādāja ar pirāna balināšanas līdzekli.
Ø Šūnām, kas apstrādātas ar 47 ug/ml DCP, bija par 190,4 procentiem lielāka reproduktīvā spēja nekā ar gaismu apstrādātajām kontroles šūnām.
Ø Kamēr šūnas, kas apstrādātas ar 150 ug/ml DCP, uzrādīja pavairošanas jaudas pieaugumu par 254,88 procentiem salīdzinājumā ar kontroles šūnām.

Tika pierādīts, ka dimetilmetoksihromanilpalmitātam ir ievērojama fotoaizsargājoša iedarbība uz cilvēka epidermas keratinizētajām šūnām, tādējādi novēršot ādas bojājumus no UV starojuma.

10. att. Neitrālā RED absorbcijas ātrums HEKa vidē

2.5. Cīņa pret melasmu un vasaras raibumiem
Pētījums par melasmu un vasaras raibumiem tika veikts ar 14 brīvprātīgajiem, un brīvprātīgajiem tika lūgts katru dienu uz sejas vai rokām uzklāt krēmu, kas satur 0,5 procentus DCP, salīdzinot efektu 30 un 60 dienas pēc kārtas.

Stabilitāte
DCP ir uzticama stabilitāte gala formulējumā.
Stabilitātes testi tika veikti šādi
DCP stabilitātes noteikšana eļļa-ūdenī emulsijās; DCP saturošo emulsiju stabilitāte tika noteikta ar HPLC pēc attiecīgi 0, 1, 2, 3, 4 un 6 mēnešu uzglabāšanas 40 grādu temperatūrā un istabas temperatūrā.

DCP stabilitāte noteikta pie dažādiem pH (3,8, 5.0 un 8,4); divi paraugi tika uzglabāti istabas temperatūrā un 60 grādos attiecīgi 10 un 30 dienas un pēc tam izmantoti produkta satura analīzei.

3. Pieteikumi

Dimetilmetoksihromanilpalmitātu galvenokārt izmanto kosmētikas līdzekļos.

4. Plūsmas diagramma

Šis produkts ir sintētisks, un plūsmas diagramma ir pieejama pēc pieprasījuma.

5. Kvalitātes standarts

Saskaņā ar uzņēmuma standartu

6. Analīzes metode

MOA ir pieejama pēc pieprasījuma.

7. Atsauces spektrs

8. Stabilitāte un drošība
In vitro eksperimenti
(1) Acu kairinājuma tests (HET-CAM tests): nav iespējama kairinājuma ietekme uz acīm.
(2) Neironu membrānas gaismas bojājumu tests: nav gaismas bojājumu pazīmju.
(3) Toksicitātes tests ar cilvēka epidermas keratinizētām šūnām: pārbaudītajā koncentrācijā citotoksicitāte netika parādīta.
(4) Toksicitātes tests ar 3T3 fibroblastiem: pārbaudītajā koncentrācijā citotoksicitāte netika novērota.
5) Baktēriju revertantu mutāciju tests (Eimsa tests): piecos atlasītajos celmos mutagēnas spējas netika iegūtas.
(6) Toksicitātes tests ar cilvēka melanogēnām šūnām: citotoksicitāte netika parādīta.
In vivo eksperiments
Anti-sensitivitātes tests (HRIPT) tika veikts 100 brīvprātīgajiem vecumā no 18-68, parādot, ka pirāna balināšanas līdzeklis nekairina un neizraisīja ādas sensibilizāciju.

9. Klientu komentāri

10. Mūsu sertifikāts

11. Mūsu klienti

12. Izstādes

Populāri tagi: dimetilmetoksihromanilpalmitāts cas 1105025-85-1, ražotāji, piegādātāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, labākais, lielapjoma, pārdošana