TirzepatīdsCAS 2023788-19-2 ir jauns glikagona tipa peptīda-1 receptoru (GLP-1) un no glikozes atkarīgā insulinotropā peptīda (GIP, pazīstams arī kā kuņģa inhibējošais peptīds) dubultreceptoru agonists, ko ievada reizi nedēļā. . Gan GLP-1, gan GIP pieder enterotropīnam, kas ir peptīds, ko izdala cilvēka kuņģa-zarnu trakta gļotāda. Pirmais var saistīties ar receptoriem uz aizkuņģa dziedzera saliņu šūnām un stimulēt insulīna sekrēciju, tādējādi radot hipoglikēmisku efektu. Tas var arī aizkavēt kuņģa iztukšošanos un kavēt apetīti, tādējādi kontrolējot svaru; Pēdējam ir tādas funkcijas kā kuņģa skābes un pepsīna sekrēcijas inhibēšana, insulīna izdalīšanās stimulēšana, kuņģa peristaltikas un iztukšošanās kavēšana, un tā var papildināt GLP-1 receptoru agonistu darbību. Tirzepatīds apvieno divus insulīnu veicinošus efektus vienā molekulā, kas pārstāv jaunu zāļu klasi 2. tipa diabēta ārstēšanai.
Šī molekula sastāv no 39 aminoskābju peptīdu mugurkaula un sānu ķēdes pie atlikuma Lys20. No 39 aminoskābēm 37 ir dabiski sastopamas (vai kodētas), un divas nav dabiski sastopamas, un aminoizosviestskābes atliekas nekodē, kas atrodas 2. un 13. pozīcijā.
Tirzepatīda CAS 2023788-19-2 secība ir līdzīga semaglutīdam, un lys sānu ķēde secībā ir modificēta ar PEG, kas ir funkcionāla peptīdu grupa un var palielināt sekvences šķīdību ūdenī. Tirzepatīda galvenā fizioloģiskā funkcija ir no glikozes atkarīgā insulīna uztura polipeptīda (GIP) un glikagona tipa peptīda-1 (GLP-1) receptoru dubultagonista, kas tiek izstrādāts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai un ir ienācis. klīniskā stadija.
SURPASS pētījums ir lielu randomizētu kontrolētu klīnisko pētījumu sērija, kuras mērķis ir novērtēt tilporīda efektivitāti un drošību pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu (T2DM). Tostarp SURPASS-2 [1] rezultāti bija visvairāk iepriecinoši, salīdzinot ar smeglutīdu. Šajā pētījumā tika salīdzināta tirpozīda 5 mg (n=470), 10mg (n=469) un 15 mg (n=469) hipoglikēmiskā iedarbība ar 1 mg (n{) smeglutīdu. {12}}). Rezultāti parādīja, ka, salīdzinot ar sākotnējo HbA1c līmeni (8,3%), telpesīds samazināja subjektu HbA1c vidēji par 2,0%, 2,2% un 2,3%, bet smeglutīds samazinājās vidēji par 1,9%; Runājot par svara zudumu, salīdzinot ar sākotnējo svaru Chemicalbook (207 mārciņas), telpesīds izraisīja vidējo svara zudumu 17 mārciņas, 21 mārciņas un 25 mārciņas dalībniekiem, bet smeglutīds bija 13 mārciņas. Šis eksperiments parādīja, ka telpesīds uzrādīja labākas hipoglikēmijas un svara zuduma spējas salīdzinājumā ar smeglutīdu. Citā lielā pētījumā tika iesaistīti 2539 pieaugušie ar vismaz vienu aptaukošanās komplikāciju (izņemot diabētu), ķermeņa masas indeksu (ĶMI) lielāku vai vienādu ar 30 kg/m2 vai lielāku vai vienādu ar 27 kg/m2. Visi dalībnieki tika nejauši sadalīti vienādās proporcijās telpesīda 5 mg, 10 mg, 15 mg un placebo grupās. Rezultāti parādīja, ka pēc 72 nedēļām katras grupas svars samazinājās attiecīgi par 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg un 2,4 kg. Tirozīda svara samazināšanas efekts ir salīdzināms ar svara zaudēšanas operācijas efektu.
Telpolotīdam ir līdzīga secība kā semaglutīdam, lys sānu ķēdēm secībā, kas modificētas ar PEG, kas ir peptīdu funkcionālās grupas un var palielināt sekvences šķīdību ūdenī. Tilpodīds, ko galvenokārt izmanto ķīmijgrāmatu izgatavošanai, ir no glikozes atkarīgā insulīna uztura polipeptīda (GIP) un glikagonam līdzīga peptīda-1 (GLP-1) receptoru dubultagonists. Tas tiek izstrādāts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai un ir nonācis klīniskajā stadijā.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 ir glikozes atkarīgo insulinotropo peptīdu (GIP) receptoru un glikagona tipa peptīda-1 (GLP-1) receptoru dubultagonists, kas spēj sinerģēt apetīti, kaloriju uzņemšanu un vielmaiņas funkcijas.
Piemēram, mūsu ķermenis ir kā precīzijas rūpnīca, un GIP un GLP{0}} ir divi ļoti spējīgi darbinieki šajā rūpnīcā.
GIP ir kā gudrs cukura kontroles eksperts, tas palīdz kontrolēt cukura līmeni asinīs, kad tas ir augsts, un neļauj tam paaugstināties pārāk augstu; Ja cukura līmenis asinīs ir normāls vai zems, tas palīdzēs paaugstināt cukura līmeni asinīs un neļaus mums piedzīvot hipoglikēmiju.
Pētījumi liecina, ka telopoptīds rada stabilu un klīniski nozīmīgu glikozētā hemoglobīna un ķermeņa masas samazināšanos ar lielāku samazinājumu nekā visas novērtētās kontroles zāles — placebo, 1 mg sitagliptīna injekcijas, titrēta insulīna diglutīda un titrēta glargīna insulīna.
Jolanda
Mobilais: +86 -29-86107037-8012
E-pasts:sales9@konochemical.com
Tālrunis/Wechat: 18729555803