Betulīnskābes pulveris 472-15-1

1. Ievads

Betulīnskābe ir piecu gredzenu triterpenoīdu savienojums, kas plaši sastopams dabā un pirmo reizi tika izolēts no Rhamnaceae dzimtas mūžzaļo augu mizas, kas aug Āfrikas austrumos. Bērzu triterpenoīdos galvenokārt ietilpst betulīns un betulīnskābe, kas ir lupan tipa triterpenoīdi, kas iegūti no bērza mizas. Betila triterpēniem ir plašs bioloģisko aktivitāšu klāsts, un tos var izmantot antibakteriālos, pretvīrusu, pretaudzēju, lipīdus regulējošos, holestātiskos un hepatoprotektīvos lietojumos.

2. Galvenās funkcijas

2. Galvenās funkcijas

Tā kā ļaundabīgi audzēji, viena no piecām cilvēku nāvējošām slimībām, nopietni apdraud cilvēku dzīvību un veselību, pretaudzēju zāļu izstrāde ir kļuvusi par populāru zāļu izstrādes virzienu. Pētījumi liecina, ka betulīnskābei ir ievērojama inhibējoša iedarbība uz cilvēka dzemdes kakla vēža HeLa šūnu, cilvēka aknu vēža SMMC-7721 šūnu un cilvēka kuņģa vēža SGC-7901 šūnu proliferāciju in vitro. Turpretim betulīnskābes pretvēža aktivitāte ir spēcīgāka nekā betulīnspirtam. Betulīnskābei ir antiproliferatīva iedarbība uz plašu audzēju šūnu klāstu, tostarp melanomu, aknu vēzi, prostatas vēzi, nervu audzējiem, galvas un kakla audzējiem, leikēmiju, cilvēka dzemdes kakla audzējiem, sīkšūnu plaušu vēzi, krūts vēzi, nazofaringeālo karcinomu, limfomu un kolorektālais vēzis, vienlaikus neietekmējot normālās šūnas. Betulīnskābes atvasinājumiem ir arī pretaudzēju īpašības.

2.1 Betulīnskābes un tās atvasinājumu galvenā pretvēža iedarbība ir šāda.

2.1.1. Citotoksiskā iedarbība uz audzēja šūnām

2.1.2. Audzēja šūnu cikla bloķēšana

2.1.3. Mērķtiecīga apoptozes un autofagijas indukcija audzēja šūnās

2.1.4. Audzēja šūnu diferenciācijas ierosināšana

2.1.5. Audzēja šūnu migrācijas, invāzijas un citu seku bloķēšana

2.1.6. Ķermeņa imūnās funkcijas uzlabošana

2.2 Betulīnskābes un tās atvasinājumu pretvīrusu iedarbība

Vīrusi ir relatīvi primitīvu, dzīvu, bezšūnu organismu grupa, kas spēj pašreplicēties un stingru intracelulāru parazītismu. 70–80 procentus cilvēku infekcijas slimību izraisa vīrusi, piemēram, iegūtā imūndeficīta sindroms (AIDS), gripa, B un C hepatīts, herpes zoster utt. Kopš 20. gadsimta sākuma zinātnieki ir atklājuši, ka daži vīrusu infekcijas var izraisīt audzēju attīstību, un šos vīrusus sauc par RNS audzēju vīrusiem. Bērza triterpenoīdiem piemīt farmakoloģiskā aktivitāte, kas inhibē daudzus vīrusus un mazina daudzu vīrusu izraisītu slimību simptomus.

Pašreizējo zāļu iedarbības mehānisms pret vīrusiem parasti ir balstīts uz dažādiem vīrusa replikācijas posmiem kā darbības mērķi. Nukleīnskābju tipu atšķirību dēļ vīrusus var iedalīt RNS vīrusos (vienpavedienu vai divpavedienu) un DNS vīrusos (vienpavedienu vai divpavedienu), un zāļu inhibīcijas mērķi atšķiras vīrusiem ar atšķirīgu ģenētisko materiālu. Vīrusiem, kuru ģenētiskais materiāls ir DNS, unikālais darbības mērķis ir DNS polimutāze, piemēram, herpes zoster vīrusa, cilvēka herpes vīrusa, I un II tipa herpes simplex vīrusu inhibēšana ar acikloviru un gancikloviru; retrovīrusiem, kuru ģenētiskais materiāls ir RNS, unikālais darbības mērķis ir reversā transkriptāze, ko parasti novēro HIV inhibēšanā ar zidovudīnu un lamivudīnu. Turpretim betulīnskābei un tās atvasinājumiem ir inhibējoša iedarbība uz vairākiem izplatītiem DNS un RNS vīrusiem.

2.2.1. HIV nomākšana

HIV izraisītais AIDS ir kļuvis par vienu no lielākajām infekcijas slimībām, kas apdraud cilvēku veselību. Pašlaik pieņemtie darbības mehānismi pret HIV ir ievadīšanas inhibitori, reversās transkriptāzes inhibitori, proteolītisko enzīmu inhibitori, integrāzes inhibitori un nobriešanas inhibitori. Lielākā daļa pašreizējo zāļu ir reversās transkriptāzes inhibitori un proteolītisko enzīmu inhibitori, kuriem ir tādi trūkumi kā zāļu rezistence. Turpretim betulīnskābe un tās atvasinājumi iedarbojas uz vīrusa dzīves cikla pēdējiem posmiem, kas ir saistīti ar vīrusa iekļūšanu, augšanu un nobriešanu, un tos galvenokārt izmanto kā iekļūšanas un nobriešanas inhibitorus, kas ir jauni HIV inhibitori, kas jāizstrādā. .

2.2.2. Parasto RNS vīrusu, piemēram, gripas un C hepatīta vīrusa (HCV) inhibīcija

2.2.3. Parasto DNS vīrusu inhibīcija

2.3. Betulīnskābes un tās atvasinājumu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība

NF-κB ir vispārīgs termins kodola transkripcijas faktoru grupai, kas vērsti uz κB vietu un kam ir dažādas lomas dažādu iekaisuma faktoru gēnu ekspresijas regulēšanā; savukārt fosfolipāze A2 (PLA2) ir iesaistīta iekaisuma un akūtu ievainojumu patogēnā procesā. Bērza triterpenoīdu galvenais pretiekaisuma darbības mehānisms ir NF-κB signalizācijas ceļa inhibīcija, nomācot tā pakārtoto regulēto iekaisuma mediatoru gēnu un proteīnu līmeni; vai ar anti-PLA2 aktivitāti, slāpekļa oksīda sintāzes aktivitātes veicināšanu, lai samazinātu NO veidošanos, un ROS veicināšanu, lai radītu oksidatīvo stresu, lai sasniegtu pretiekaisuma mērķi. Betulīnskābe var sasniegt arī pretsāpju efektu, modulējot NF-κB/kalcija kanālu dubulto regulējumu.

2.4. Betulīnskābes un tās atvasinājumu izraisītu smadzeņu nervu un asinsvadu bojājumu kavēšana

2.4.1. Iedarbība uz centrālo nervu sistēmu

2.4.2. Asinsvadu bojājumu modulēšana un neironu bojājumu kavēšana

2.4.3. Demences uzlabošana

Demence ir pastāvīgi iegūto garīgo funkciju traucējumu sindroms. Divi visizplatītākie demences veidi ir Alcheimera slimība un asinsvadu demence; jaunākie pētījumi liecina, ka betulīnskābe ir uzrādījusi zināmu uzlabojumu abiem šiem izplatītajiem demences veidiem.

2.5. Betulīnskābes un tās atvasinājumu terapeitiskā iedarbība uz citām izplatītām slimībām

2.5.1. Kardiomiocītu aizsardzība

2.5.2. Lipīdu līmeni regulējoša un hepatoprotektīva iedarbība

2.5.3. Antibakteriāla iedarbība

2.5.4. Cukura diabēta un tā komplikāciju inhibīcija

3. Pieteikumi

To galvenokārt izmanto farmācijas pētniecības jomā kā potenciālu pretvēža sastāvdaļu, to var izmantot arī kosmētikas produktos.

4. Plūsmas diagramma

5. Kvalitātes standarts

6. Analīzes metode

MOA ir pieejama pēc pieprasījuma

7. Atsauces spektrs

8. Stabilitāte un drošība

Stabilitāte:
Stabils atbilstošos apstākļos (istabas temperatūra). Stabilitātes datu lapa ir pieejama pēc jūsu pieprasījuma.
Drošība:

Tas nav mutagēns, nekaitīgs un nav kairinošs, neizdalās iekaisuma prostaglandīnus, nepalielina šūnu līzi, neietekmē citokīnus. Ir drošs ādas kopšanai.

9. Klientu komentāri

10. Mūsu sertifikāts

11. Mūsu klienti

12.Izstādes

Populāri tagi: betulīnskābes pulveris 472-15-1, ražotāji, piegādātāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, labākais, vairumā, pārdošanai